比索洛尔氢氯噻嗪片作用 比索洛尔氢氯噻嗪片说明书[图]

心脏是生命之源，如果没有心脏，血液就不会流动，人也就没有心跳，也就是临床上的死亡。我们的心血管系统是非常脆弱的，会受到很多因素的影响，比方说饮食上，情绪上，环境上，如果患有了高血压，治疗高血压的药物也是非常多的，比索洛尔氢氯噻嗪片也是治疗高血压的药物。

1、药物介绍

成份：

本品为复方制剂，其组份为：富马酸比索洛尔2.5mg或5mg;氢氯噻嗪6.25mg。

剂型：

片剂

2、功能主治

轻、中度高血压。

规格/中西药品：

每片含富马酸比索洛尔2.5mg、氢氯噻嗪6.25mg。

3、用法用量

初始剂量：2.5mg/6.25mg，每日一次，一次一片。如治疗效果不佳，可增加剂量至5mg/6.25mg，每日一次，一次一片。本品应在早晨服用，可与食物同服。本薄膜衣片应与少量液体同时吞服，不能咀嚼。轻中度肝衰或轻中度肾衰(肌酐清除率大于30ml/min)的患者无需改变剂量。

4、不良反应

常见(≥1%，10%)·循环系统：肢端发冷或麻木。·中枢神经系统：疲劳、极度劳累、眩晕、头痛。·胃肠道：恶心、呕吐、腹泻、便秘。·代谢：甘油三酯和胆固醇升高，血糖血症，尿糖、高尿酸血症、水电解质平衡(特别是低钾血症和低钠血症，及低氯、钙血症)，代谢性酸中毒上述正症状咋在治疗初期出现，程度较轻，通常会在治疗开始后1-2周内消失。少见(≥0.1%，1%)·全身：肌肉无力或痉挛。·循环系统：心动过缓、房室传导阻滞、心衰加重，体位性低血压。·中枢神经系统：睡眠障碍、抑郁。·呼吸道：引起哮喘患者或有话喜道阻塞史的患者发生支气管痉挛·肾脏：血清肌苷及尿素可逆性升高。·胃肠道：食欲减退、腹痛、淀粉酶增加。罕见(≥0.01%，0.1%)·中枢神经系统：多梦、幻觉。·皮肤：过敏反应(瘙痒症、而潮红、皮疹、光过敏、紫癜、风疹)·肝脏：肝酶指标上升(ALAT、ASAT)、肝炎、黄疸。·泌尿生殖系统：阳痿。·耳鼻喉：听觉受损、过敏性鼻炎。·眼：眼干(应考虑患者是否佩戴隐形眼镜)、视觉紊乱。·血液：白血球较少、血小板减少症。非常罕见：(≤0.001%)·眼：结膜炎·循环系统：胸痛·皮肤：β-阻滞剂会导致或恶化牛皮癣或引起牛皮癣状皮疹、

禁忌：

和比索洛尔相关：下列情况禁用本品：1、严重哮喘及严重慢性阻塞性肺病;2、临床治疗无法控制的心衰;3、心源性休克;4、病态窦房结综合症(包括窦房阻滞);5、未用起搏器的二度或三度房室传导阻滞;6、显著的心动过缓(心率低于50次/分);7、变异型心绞痛(单纯型和单一治疗);8、严重雷诺氏病以及严重外周循环障碍;9、低血压等;10、对比索洛尔过敏者。11、与夫洛非宁联合用药(详见“药物相互作用”)。12、与舒托必利联合用药(详见“药物相互作用”)。和氢氯噻嗪相关：下列情况禁用本品：1、对磺胺类药物过敏者。2、重度肾衰(肌酐清除率≤30ml/min)。3、重度肝衰。4、哺乳期。通常不建议本品与锂盐及可增加多形性室性心动过速的非抗心律失常药物联用(详见“药物相互作用”)。

注意事项：

警告：和比索洛尔相关：心绞痛患者不能突然中止治疗，因为这样可能导致严重的心律失常、心肌梗死或猝死。和氢氯噻嗪相关：对于肝功衰竭者，噻嗪类利尿剂和其相关物质可能引起相关的肝性脑病，使用利尿剂在这种情况时必须立即停药。使用中要警惕的事项：和比索洛尔相关：1、中止治疗不能突然中止治疗，尤其是对患有淤血性心脏病患者。必须逐渐减少剂量(最好是在1-2周内);如有必要，可以采用替代疗法避免心绞痛的加重。2、哮喘及慢性阻塞性肺病由于β-受体阻滞剂仅用于轻度哮喘和慢性阻塞性肺病的治疗，且治疗应从较低剂量的选择性β1-受体阻滞剂开始，因此建议伴有哮喘和慢性阻塞性肺病的轻，中度高血压患者在接受本品治疗前应进行肺功能测试，治疗影响哦那个低剂量开始。在本品治疗期间如有以上疾病发作，可以使用β2-受体阻滞剂类支气管扩张剂。3、心衰治疗后获得控制的心衰患者如有需要，比索洛尔应以极低剂量的选择性β1-受体阻滞剂开始，因此建议半有哮喘和慢性阻塞性肺病的轻中度高血压患者在接受本品的治疗时应从极低剂量开始在严格的医学检查下逐渐增加剂量。4.心动过缓如患者静息心率降低至50-55次/分，并且伴有心动过缓的相关症状，则必须减少用药剂量。5.一度房室传导阻滞由于β-阻滞剂有负性传导作用，一度房室传导阻器的患者应慎用。6.变异型心绞痛β-阻滞剂可以增加变异型心绞痛患者的发作次数和延长发作持续时间。如果合并给药血管扩张剂，少量心脏选择性β-阻滞剂可以作辅助的联合用药。7.外周循环障碍对于外周循环障碍(雷诺氏病或综合症、动脉炎或下肢慢性动脉闭塞症)患者。β-阻滞剂可能加重病情。这些情况下应慎用β-阻滞剂。8.嗜饹细胞癌嗜饹细胞癌患者不可在使用α-受体阻滞剂治疗之前使用本品。必须密切监测患者血压。9.糖尿病患者应告知患者可能有低血糖症的风险，并在治疗开始时让患者增加自我血糖监测的次数。β-阻滞剂可能掩盖低血糖症的预兆(尤其是心动过速，心悸以及发汗)。

药物相互作用：

和比索洛尔相关的药物相互作用：1.禁忌的合并用药：·夫洛非宁夫洛非宁可能引起休克和低血压，当合并使用β-阻滞剂时，β-阻滞剂可能减弱心血管的代偿反应。·舒托必利会增加室性心律失常的风险，特别是多形性室性心动过速。2.不推荐的合并用药：·胺碘酮由于其抑制交感神经代偿机制，产生收缩性、自律性和传导的紊乱。3.须密切关注的合并用药：·挥发性卤代麻醉剂β-阻滞剂可减弱心血管代偿反应(手术期间，使用β-激动剂可消除β-肾上腺素抑制)。通常情况下必须避免突然中断β-阻滞剂的治疗。患者如正在应用β-阻滞剂进行治疗，应吿知麻醉师。·钙拮抗剂(苄普地尔、地尔硫卓、维拉帕米)导致自主神经功能紊乱(过度的心动过缓、窦性停搏)，窦房和房室传导紊乱及心衰(协同效应)。这种合并药物只有在严格的临床和心电图监控下才能使用，尤其是对老年患者及治疗初期。·抗心律失常药(普罗帕酮和Ⅰ.a类药物如奎尼丁、氢化奎尼丁和丙吡胺)收缩性、自然性和传导紊乱(交感神经代偿机制下降)。应进行临床和心电图监控。·胰岛素、磺酰脲类所有的β-阻滞剂都可能掩盖低血糖的某些症状，特别是心悸和心动过速。提醒患者并督促其加强血糖的自我检测，尤其是在治疗初期。·利多卡因(使用普奈洛尔、美托洛尔和纳多洛尔也应注意)血清利多卡因浓度升高，并可能伴有严重的神经和心脏的不良影响(因本品会减少利多卡因的肝脏代谢)。应调整利多卡因的剂量。在β-阻滞剂治疗期间以及中止治疗后进行临床和心电图监测，并尽可能的监测血清利多卡因浓度。·含碘造影剂含碘造影剂可能引起休克或低血压，β-阻滞剂可减弱心血管代偿反应。应尽可能在放射检查前中止β-阻滞剂的治疗。如不能中止治疗，医生必须具备适当的复苏手段。·胆碱酯酶抑制剂存在过度心动过缓的风险(协同的心动过缓作用)。合用时应进行常规的临床监测。4.须注意的合并用药：·非甾体抗炎药(NSAIDs)抗高血压作用的。

药理毒理：

本品为β-受体阻滞剂(β1选择性)与噻嗪类利尿剂的复方制剂。临床实验证明复方中两种活性成分有累加作用。最低剂量(2.5mg+6.25mg)已经对轻中度高血压有效。氢氯噻嗪引起的低钾血症和比索洛尔引起的心动过缓、虚弱、头疼等不良反应与剂量相关。两种活性物质分别以单一治疗剂量的四分之一或二分之一(2.5mg+6.25mg)联合使用，目的是为了减少这些不良反应。比索洛尔是一种?效，?选择性的β1-肾上腺素受体阻滞剂，无内在拟交感活性和任何显著的膜稳定影响。虽然比索洛尔可显著减少血桨肾素浓度和减慢心率，但和其它β1-肾上腺素受体阻滞剂相同，其治疗?血压的作用方式尚不明确。氢氯噻嗪为噻嗪类利尿剂，具有抗高血压作用。其作用机制是通过阻断Na+从肾小管到血液的主动运输，从而阻断了对Na+的重吸收。

药代动力学：

吸收：比索洛尔的达峰时间（Tmax）为1-4小时。其生物利用度很高（88%），并不受进食影响，很少发生肝脏的首过代谢。当剂量在5-40mg区间内，其药代动力学呈线性。 分布：比索洛尔的血浆蛋白结合率为30%，分布容积很高（约3L/kg）。 代谢：40%的比索洛尔经肝脏代谢，其代谢产物无活性。 清除：血浆清除半衰期为11小时，肝、肾的清除率几乎一致，在尿中发现半数给药剂量的原形药物和代谢产物。总清除率为15L/h。 氢氯噻嗪： 吸收：氢氯噻嗪的生物利用度为60-80%，存在个体差异。达峰时间（Tmax）为1

妊娠期妇女及哺乳期妇女用药：

孕妇由于本品含有噻嗪类利尿剂，孕妇不应使用。和比索洛尔相关：动物试验发现比索洛尔无任何致畸作用。到目前为止，应用一些β-阻滞剂进行的安慰剂对照的前瞻性研究显示其不会引起新生儿畸形。接受β-受体阻滞剂治疗的孕妇，其新生儿受到的β-受体阻滞作用可持续到出生后几天，并可能引起心动过缓、呼吸窘迫或低糖血症，孕妇应用比索洛尔通常没有临床影响，但由于可能发生心衰。孕妇应在加护病房住院治疗。并应避免使用血浆容积扩大剂(因其可引起急性肺水肿)。和氯氢噻嗪相关：利尿剂能引起胎儿胎盘缺血并可能导致胎儿发育不全，罕见严重新生儿

儿童用药：

尚无儿童用药的数据，因此不建议儿童使用本品。

老年患者用药：

对于老年患者，必须严格审视是否伴有禁忌症，必须从低剂量开始治疗且应对其进行密切监测。